Thuốc kháng sinh (Antibiotics) đã được sử dụng trong nhiều thiên niên kỷ để điều trị nhiễm trùng, mặc dù cho đến thế kỷ trước, người ta vẫn chưa biết nhiễm trùng là do vi khuẩn gây ra. Nhiều loại nấm mốc và chiết xuất thực vật khác nhau đã được một số nền văn minh sớm nhất sử dụng để điều trị nhiễm trùng – ví dụ như người Ai Cập cổ đại đã bôi bánh mì mốc lên các vết thương bị nhiễm trùng. Tuy nhiên, cho đến thế kỷ 20, các bệnh nhiễm trùng mà ngày nay chúng ta coi là dễ điều trị – chẳng hạn như viêm phổi và tiêu chảy – do vi khuẩn gây ra, là nguyên nhân số một gây tử vong cho con người ở các nước phát triển.
Mãi đến cuối thế kỷ 19, các nhà khoa học mới bắt đầu quan sát hoạt động của các chất kháng khuẩn. Paul Ehrlich, một bác sĩ người Đức, lưu ý rằng một số loại thuốc nhuộm hóa học có thể nhuộm màu một số tế bào vi khuẩn nhưng không tạo màu cho các tế bào khác. Ông kết luận rằng, theo nguyên tắc này, phải có khả năng tạo ra các chất có thể tiêu diệt một số vi khuẩn một cách có chọn lọc mà không gây hại cho các tế bào khác. Năm 1909, ông phát hiện ra rằng một loại hóa chất gọi là arsphenamine có tác dụng điều trị bệnh giang mai hiệu quả. Đây đã trở thành loại kháng sinh hiện đại đầu tiên, mặc dù bản thân Ehrlich gọi phát hiện của ông là ‘hóa trị liệu’ – việc sử dụng một loại hóa chất để điều trị bệnh. Từ ‘kháng sinh’ lần đầu tiên được sử dụng hơn 30 năm sau bởi nhà phát minh và nhà vi trùng học người Mỹ gốc Ukraine Selman Waksman, người đã phát hiện ra hơn 20 loại thuốc kháng sinh trong đời.
Có vẻ như Alexander Fleming hơi mất trật tự trong công việc và vô tình phát hiện ra penicillin. Khi trở về sau kỳ nghỉ ở Suffolk vào năm 1928, ông nhận thấy một loại nấm, Penicillium notatum, đã làm nhiễm bẩn đĩa nuôi cấy vi khuẩn Staphylococcus mà ông vô tình không phát hiện ra. Nấm đã tạo ra những vùng không có vi khuẩn ở bất cứ nơi nào nó phát triển trên đĩa.
Fleming đã phân lập và nuôi nấm mốc trong môi trường nuôi cấy thuần khiết. Ông phát hiện ra rằng P. notatum tỏ ra cực kỳ hiệu quả ngay cả ở nồng độ rất thấp, ngăn chặn sự phát triển của Staphylococcus ngay cả khi pha loãng 800 lần và ít độc hơn các chất khử trùng được sử dụng vào thời điểm đó.
Sau những thử nghiệm ban đầu trong việc điều trị vết thương ở người, sự hợp tác với các công ty dược phẩm của Anh đã đảm bảo rằng việc sản xuất hàng loạt penicillin (hóa chất kháng sinh do P. notatum sản xuất ) là có thể thực hiện được.
Sau vụ hỏa hoạn ở Boston, Massachusetts, Mỹ khiến gần 500 người thiệt mạng, nhiều người sống sót đã được ghép da có nguy cơ bị nhiễm Staphylococcus. Việc điều trị bằng penicillin đã thành công rực rỡ và chính phủ Hoa Kỳ bắt đầu hỗ trợ sản xuất hàng loạt loại thuốc này.
Đến D-Day năm 1944, penicillin đã được sử dụng rộng rãi để điều trị nhiễm trùng cho quân đội cả trên chiến trường và trong các bệnh viện trên khắp châu Âu. Vào cuối Thế chiến thứ hai, penicillin được mệnh danh là “loại thuốc kỳ diệu” và đã cứu sống nhiều người.
Các nhà khoa học ở Oxford là công cụ phát triển quy trình sản xuất hàng loạt, và Howard Florey và Ernst Chain đã chia sẻ giải thưởng Nobel Y học năm 1945 với Alexander Fleming vì vai trò của họ trong việc tạo ra loại kháng sinh được sản xuất hàng loạt đầu tiên.
